中国生物制药自研1类新药P2X3受体拮抗剂首次获批临床

文：阳光

12月16日，CDE官网显示，中国生物制药子公司泰德制药的TCR1672片临床试验申请获批，用于治疗难治性慢性咳嗽。这是国内第二款进入临床阶段的国产P2X3受体拮抗剂。

P2X3受体是嘌呤类受体家族中的配体门控离子通道。研究显示，P2X3受体的过度活化与感觉神经元的超敏化(hyper-sensitization)有关。损伤或感染引发的气道和肺部神经元超敏反应可引起过度、持续和频繁地咳嗽。TCR1672通过阻断三磷酸腺苷(ATP)启动P2X3受体产生的钙离子内流，从而发挥对其特异性抑制作用来起到治疗效果。

TCR1672是由泰德医药自主研发的二代高选择性的P2X3受体拮抗剂，目前主要应用于治疗呼吸领域的难治性慢性咳嗽(RCC)成年患者及疼痛领域的子宫内膜异位症等复杂性内脏痛患者。今年9月8日，TCR1672的IND申请获FDA受理。

目前，全球尚无同靶点药物上市。2021年3月，默沙东宣布FDA已受理口服选择性P2X3受体拮抗剂gefapixant的新药上市申请，用于治疗顽固性慢性咳嗽（RCC）或不明原因慢性咳嗽（UCC）成人患者，有望打破该领域的空白。拜耳的eliapixant、Bellus Health的BLU-5937和盐野义制药的sivopixant进度也属于领先状态，处于II期临床阶段。其中默沙东和拜耳已在国内申报并开展临床。国内开发P2X3受体拮抗剂的企业还有朗来科技，已于今年6月获批临床，用于治疗难治性或不明原因的慢性咳嗽。